De fapt, substanța prezintă o acțiune destabilizatoare asupra 3CLpro, una dintre proteinele cheie pentru multiplicarea agentului patogen.
Studiul, susținut de Fundația spaniolă HNA, este publicat în International Journal of Biological Macromolecules. La cercetare a participat și Institutul de Nanotehnologie din cadrul Consiliului Național de Cercetare italian, CNR-Nanotec din Cosenza.
Împreună cu descoperirea unui vaccin eficient, dezvoltarea unor medicamente antivirale specifice pentru coronavirusul responsabil de Covid-19 reprezintă o altă linie majoră de studiu pe care lumea științei a lansat-o pentru a depăși inamicul pandemic.
Noua lucrare – realizată de Bruno Rizzuti de la CNR-Nanotec cu un grup de cercetători din Zaragoza și din Madrid – demonstrează că quercitina, prin blocarea activității enzimatice a 3CLpro, este „letală” pentru Sars-CoV-2. „Simulările pe computer au arătat că quercitina se leagă exact de locul activ al proteinei 3CLpro, împiedicându-l să-și îndeplinească corect funcția.
Deja, în acest moment, această moleculă este la același nivel cu cele mai bune antivirale avute la dispoziție împotriva coronavirusului, însă niciunul nu este aprobat ca medicament”, afirmă Rizzuti, autorul părții computerizate a studiului.
Quercitina are o serie de proprietăți originale și interesante din punct de vedere farmacologic, explică cercetătorii de la CNR: „Este prezentă din abundență în legumele obișnuite, precum caperele, ceapa roșie și ridichia, și este cunoscută pentru proprietățile sale antioxidante, antiinflamatoare, anti-alergice și anti-proliferative. Proprietățile sale farmacocinetice sunt, de asemenea, cunoscute și este foarte bine tolerată de om”.
Mai mult, quercitina „poate fi ușor modificată pentru a dezvolta o moleculă de sinteză și mai puternică, datorită dimensiunilor reduse și a grupurilor funcționale deosebite prezente în structura sa chimică.
Deoarece nu poate fi brevetată, oricine o poate folosi ca punct de plecare pentru noi cercetări”. „Studiul începe de la o caracterizare experimentală a 3CLpro, principala protează a Sars-CoV-2”, explică Olga Abian de la Universitatea din Zaragoza, primul autor al publicației.
„Această proteină are o structură dimeră, formată din două subunități identice, dotate fiecare cu un loc activ esențial pentru activitatea sa biologică. Într-o primă fază a lucrării a fost studiată sensibilitatea la diferite condiții de temperatură și PH, cu diferite tehnici experimentale: un rezultat important, deoarece multe grupuri lucrează la 3CLpro ca posibilă țintă farmacologică, în virtutea faptului că este puternic păstrată în toate tipurile de coronavirus. Pentru această proteină, moleculele care acționează ca inhibitori au fost deja raportate în literatura de specialitate, dar nu pot fi utilizate ca medicamente datorită efectelor lor secundare”, subliniază Abian, citat de Rador.
Comentarii 0